药物分析 美罗培南
本品为细菌细胞壁合成抑制剂。体外比较本品和Imipenem、Cefotaxime（头孢噻肟）及Ceftazidine（头孢他定），发现本品对革兰氏阴性菌抑制作用。它的抗菌谱包括所有肠杆菌科的细菌（99.7％对本品小于4μg/ml浓度药物敏感）、假单胞菌属和不动杆菌属。对革兰氏阴性菌的作用强度和抗菌谱不及Imipenem，但优于Ceftazidine（头孢他定）。本品浓度0.5μg/ml时可抑制90％的金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌和溶血链球菌等。本品对厌氧菌的作用强于Metronidazol（甲硝唑）和Clindamycin（氯洁霉素）。
本品对肠杆菌科特别有效，MIC90均小于或等于0.125μg/ml，抗普通变形菌、奇异变形菌和摩氏摩根菌的MIC90，本品为0.125μg／ml，而Imipenem为4μg／ml.本品容易透入大肠杆菌和绿脓杆菌，对大肠杆菌的渗透性更强。
药动学
本品在大鼠、狗和猴等动物体内分布快速、广泛，在肾和其它血流充沛的组织中浓度较高。血浆清除半衰期在大鼠体内为6分钟，猴体内为30分钟，狗体内为45分钟，人体内为1小时。
在各种试验对象中，本品24小时内尿排除量为90％～100％，主要以原形药或开环的β-内酰胺代谢物形式排泄。
本品不同剂量的药动学方式基本相同，多剂量研究未见药物蓄积。30位志愿者单剂量（250mg、500mg、1000mg）和多剂量（500mg／12h、1000mg／12h）输注本品，输注250mg、500mg和1000mg后立即测得的血浆药物浓度分别为15.8μg／ml、26.9μg/ml和53.1μg／ml，血浆半衰期1小时，尿中回收率为54.3％～64.2％。
适应症：
用于治疗下呼吸道、尿路、腹内、妇科和皮肤感染以及细菌性脑膜炎等。
用法用量：
应用本品原则上不可超过2周。最初三日给药后观察是否有效，以决定是否继续给药或更换其它药物。
通常成人1日0.5～1.0g，分2～3次，静脉点滴，每次30分钟以上。可按年龄、病情增减剂量。重症，顽固性感染可增至1日2g。
使用时用生理盐水或5％葡萄糖注射液溶解，每0.5g本品稀释到100ml以上，不用注射用水稀释。
[制剂与规格]静脉注射剂：250mg，500mg，1000mg；肌肉注射剂：500mg.
禁用慎用：
对于不同程度肾损害病人，肌酐清除率下降，本品剂量应相应减少。
新生儿、婴儿与成年人相比，本品的分布体积增加，清除下降，半衰期延长，因此剂量应当调整。
不良反应：
人对本品的耐受性好，副作用（如恶心和腹泻）短暂、温和，发生率低。
相互作用：
丙磺舒可使本品t1/2延长。
19869143524:美罗培南有什么用
黎陶英______ 美罗培南是供胃肠外使用的,对人体脱氢肽酶-1稳定的碳青霉烯类 抗生素,通过干扰细菌细胞壁的合成而起到抗菌、杀菌作用.本品透过细菌细胞壁,对数β-内酰胺酶稳定特别是 ESBLs和Ampc酶均具有良好的稳定性,与第三代头孢菌素无交叉耐药,并且与青霉素结合蛋白(PBPS)有高度亲合性,因此美罗培南对需氧菌和厌氧菌具有广谱抗菌活性. 氨曲南为全合成的单环β内酰胺抗生素.抗菌谱主要包括革兰氏阴性菌,如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、淋球菌等.临床主要用于敏感的革兰氏阴性菌所致呼吸道、肺部感染、尿路感染、腹腔感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症及妇科感染、及淋病等.
19869143524:美罗培南是什么东西? -
黎陶英______ 碳青霉烯类抗生素 美罗培南 广谱的强力的抗生素,不需要合用西司他丁(一种抑制药物水解的脱氢酶) 用于严重感染\败血症,尤其是革兰氏阴性菌致病源.不适用于耐甲氧西林金葡菌致病源.
19869143524:美罗培南的适应症是什么? -
黎陶英______ 美罗培南适用于成人和儿童由单一或多种对美罗培南敏感的细菌引起的感染. 院内重症感染以及以G-菌为主的混合性感染、多重耐药菌感染、产酶菌感染的首选药物. 肺炎包括院内获得性肺炎、尿路感染、妇科感染(如子宫内膜炎和盆腔炎)、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症. 经验性治疗,对成人粒细胞减少症伴发热患者,可单独应用本品或联合抗病毒药或抗真菌药使用. 美罗培南单用或与其它抗微生物制剂联合使用可用于治疗复数菌感染. 对于中性粒细胞减少或原发性、继发性免疫缺陷的婴儿患者,尚无本品的使用经验.
19869143524:美罗培南的药效学和药动学是什么?
黎陶英______ 美罗培南是人工合成的广谱碳青霉烯 类抗生素,其作用机制是:通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑制细菌细胞壁的合成,从而产生 抗菌...
